Substância capaz de bloquear, de maneira reversível, os impulsos nervosos aferentes no local da sua aplicação, especialmente os impulsos dolorosos.
Outras substâncias:
-drogas antiarrítmicas (quinidina)
-beta-bloqueadores adrenérgicos (propranolol)
-anti-histamínicos (cloridrato de prometazina)
-frio
-Pressão no tronco nervoso
-venenos protoplasmáticos (álcool, fenol, sufato de amônia, ortocresol (ação irreversível).
Tetrodotoxina (Baiacu) – bloqueio dos canais de cálcio.
1884-koller descreve as propriedades da cocaína como anestésico local de superfície.
Composição:
Um radical aromático que se une aos lipídeos da membrana.
Uma cadeia intermediária
Éster – procaína
Amida – lidocaína.
Um grupamento amina secundária ou terciária, que se liga a proteína da membrana celular.
Em meio ácido, o deslocamento da equação que rege as constantes de dissociação ácido-base, para a esquerda, impedirá que o anestésico local passe pela membrana do neurônio.
Dependendo das condições do paciente, por exemplo, numa acidose metabólica, pode haver alteração na quantidade disponível do anestésico. O pH estando alterado, faz com que a droga não esteja disponível na forma molecular, que é a forma que atravessa membranas e dá o efeito anestésico.
Num dedo infeccionado, por exemplo, o anestésico não vai pegar. Faz se então o anestésico em algum local fora do dedo infeccionado.
Classificação dos anestésicos locais segundo o local de ação.
Classe A, classe B, classe C, classe D.
- Respeitar as propriedades físico-químicas.
- Respeitar a farmacocinética.
- Considerar o local de injeção.
- Considerar a droga utilizada.
- Considerar o uso de vasoconstritor
- Considerar a disponibilidade sanguínea, diretamente relacionada a quantidade de proteínas no plasma.
- Dosagem da droga:
- Administração de dois anestésicos locais resulta em toxicidade aditiva.
Concentração=V/M, portanto, lidocaína
0,5% - 80mL=400mg
1,0% - 40mL=400mg
2,0% - 20mL = 400mg
Representação da sequência de sinais e sintomas correlacionados com os níveis sanguíneos dos anestésicos locais.
Convulsão (tipo grande mal)...15μg.mL-1
Tremores e contrações da musculatura facial....10μg.mL-1
Perda de consciência, olhar fixo, náuseas e vômitos....6μg.mL-1
Dislalia. Calafrio. Comportamento irracional, apreensão, visão embaçada, gosto metálico...3μg.mL-1
Cuidado para não ignorar situações clinicas que indiquem a concentração sérica.
Doses máximas dos anestésicos locais a serem utilizadas em clínica.
Passagem placentária:
- Relacionada a solubilidade lipídica.
- Relacionada a ligação protéica.
- pH fetal.
Efeitos sistêmicos:
Aparelho cardiovascular:
Diminuição da despolarização diastólica da fibra de Purking (fase IV)
- pouco efeito na função cardíaca.
-uso em infartados: dose de 50 a 100mg venosos, seguidos de 1 a 4 mg/min em solução a 1%.
Musculatura lisa.
Junção Neuromuscular.
Toxicidade:
Tratamento:
-preventivo: seis itens do livro. Ler.
-sintomático: três itens do livro, não precisa decorar doses.