Anestésicos locais

Substância capaz de bloquear, de maneira reversível, os impulsos nervosos aferentes no local da sua aplicação, especialmente os impulsos dolorosos.

Outras substâncias:

-drogas antiarrítmicas (quinidina)

-beta-bloqueadores adrenérgicos (propranolol)

-anti-histamínicos (cloridrato de prometazina)

-frio

-Pressão no tronco nervoso

-venenos protoplasmáticos (álcool, fenol, sufato de amônia, ortocresol (ação irreversível).

Tetrodotoxina (Baiacu) – bloqueio dos canais de cálcio.

1884-koller descreve as propriedades da cocaína como anestésico local de superfície.

Composição:

Um radical aromático que se une aos lipídeos da membrana.

Uma cadeia intermediária

Éster – procaína

Amida – lidocaína.

Um grupamento amina secundária ou terciária, que se liga a proteína da membrana celular.

Em meio ácido, o deslocamento da equação que rege as constantes de dissociação ácido-base, para a esquerda, impedirá que o anestésico local passe pela membrana do neurônio.

Dependendo das condições do paciente, por exemplo, numa acidose metabólica, pode haver alteração na quantidade disponível do anestésico. O pH estando alterado, faz com que a droga não esteja disponível na forma molecular, que é a forma que atravessa membranas e dá o efeito anestésico.

Num dedo infeccionado, por exemplo, o anestésico não vai pegar. Faz se então o anestésico em algum local fora do dedo infeccionado.

Classificação dos anestésicos locais segundo o local de ação.

Classe A, classe B, classe C, classe D.

• Respeitar as propriedades físico-químicas.
• Respeitar a farmacocinética.
• Considerar o local de injeção.
• Considerar a droga utilizada.
• Considerar o uso de vasoconstritor
• Considerar a disponibilidade sanguínea, diretamente relacionada a quantidade de proteínas no plasma.
• Dosagem da droga:
• Administração de dois anestésicos locais resulta em toxicidade aditiva.

Concentração=V/M, portanto, lidocaína

0,5% - 80mL=400mg

1,0% - 40mL=400mg

2,0% - 20mL = 400mg

Representação da sequência de sinais e sintomas correlacionados com os níveis sanguíneos dos anestésicos locais.

Convulsão (tipo grande mal)...15μg.mL^-1

Tremores e contrações da musculatura facial....10μg.mL^-1

Perda de consciência, olhar fixo, náuseas e vômitos....6μg.mL^-1

Dislalia. Calafrio. Comportamento irracional, apreensão, visão embaçada, gosto metálico...3μg.mL^-1

Cuidado para não ignorar situações clinicas que indiquem a concentração sérica.

Doses máximas dos anestésicos locais a serem utilizadas em clínica.

Passagem placentária:

• Relacionada a solubilidade lipídica.
• Relacionada a ligação protéica.
• pH fetal.

Efeitos sistêmicos:

Aparelho cardiovascular:

Diminuição da despolarização diastólica da fibra de Purking (fase IV)

- pouco efeito na função cardíaca.

-uso em infartados: dose de 50 a 100mg venosos, seguidos de 1 a 4 mg/min em solução a 1%.

Musculatura lisa.

Junção Neuromuscular.

Toxicidade:

Tratamento:

-preventivo: seis itens do livro. Ler.

-sintomático: três itens do livro, não precisa decorar doses.